エヌトレクチニブの承認を受けての総説(2019年)。
エヌトレクチニブは中枢神経系(CNS)での活性を示す、経口チロシンキナーゼ、トロポミオシン受容体キナーゼ(Trk)A/B/C(NTRK1、2、3遺伝子にそれぞれコードされている)、c-rosがん遺伝子1(ROS1)、未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)を選択的に阻害する薬剤。
2019年6月、エヌトレクチニブは世界で最初に日本において成人と小児のNTRK融合遺伝子陽性の進行、再発固形がんを対象に承認された。ROS-1陽性の非小細胞肺がんに対する承認審査も進んでいた。
Rolfo C, Ruiz R, Giovannetti E, et al. Entrectinib: a potent new TRK, ROS1, and ALK inhibitor. Expert Opin Investig Drugs. 2015;24(11):1493-1500. doi:10.1517/13543784.2015.1096344
2020年2月にROS1融合遺伝子陽性の非小細胞肺がんを対象として適応追加されている。(編集)