• 【要点①】KRAS G12D変異を標的とする新薬KQB548（BAY 3771249）が第1相試験を開始
• 【要点②】KRAS変異はヒトがんの約25％に存在、特にG12D変異は有効治療が未確立
• 【要点③】試験は膵がん・大腸がん・肺がんを対象に安全性と初期有効性を評価

2025年10月8日、バイエル（Bayer AG）とKumquat Biosciences Inc.（本社：米国サンディエゴ）は、KRAS G12D変異を有する固形がんを対象とした第1相臨床試験（NCT07207707）の開始を発表した。治験薬はKQB548（開発コード：BAY 3771249）であり、KRAS経路のうち最も治療困難とされるG12D変異を標的とする経口分子標的薬である。

KRAS変異はヒト腫瘍全体の約25％に認められ、特にG12D変異は膵臓がんの約37％、大腸がんの13％、非小細胞肺がんの4％に存在する。これらの腫瘍は高い悪性度と薬剤耐性を特徴とし、長年「ドラッガブルではない（治療標的にできない）」とされてきた。

今回開始された第1相試験は「first-in-human」試験として、KRAS G12D変異を持つ進行がん患者を対象に、KQB548単剤の安全性、忍容性、薬物動態および初期の抗腫瘍効果を評価する。試験の主要目的は安全性評価であり、併せて推奨用量の決定を目指す。

バイエル製薬部門研究開発責任者のドミニク・リュッティンガー博士は、「KRAS経路はがん治療の『最後の難関』とされてきた。KQB548は精密腫瘍学（precision oncology）の可能性を広げる重要な一歩だ」と述べた。

Kumquat Biosciences臨床開発担当副社長ニコラス・アクアヴェッラ博士は、「KQB548は膵がんや肺がんなど致死性の高いKRAS変異がんに対する治療のパラダイムを変える可能性を秘めている」と語っている。

KQB548は、バイエルとKumquatによるグローバル独占ライセンス契約に基づき共同開発されており、2025年7月に米国FDAより治験開始（IND）承認を取得している。

• 発表元→ Bayer AG（ドイツ・ベルリン）／Kumquat Biosciences Inc.（米国・サンディエゴ）
• 発表日→ 2025年10月8日
• 治験段階→ 第1相臨床試験（first-in-human, dose-escalation study）
• 試験番号→ NCT07207707
• 治験薬→ KQB548（BAY 3771249）
• 標的変異→ KRAS G12D（最も発がん性の高いKRAS変異）
• 対象疾患→ KRAS G12D変異陽性の膵がん・大腸がん・非小細胞肺がん
• 主な開発目的→ 安全性・忍容性の評価、初期有効性の探索
• IND承認→ 米国FDA（2025年7月）
• 提携概要→ バイエルとKumquatによる精密腫瘍学分野の独占共同開発契約

AIによる情報のインパクト評価（あくまで参考として受け取ってください）：

★★★★★

KRAS G12Dはがん治療の「最後のフロンティア」と呼ばれる難標的であり、今回の試験開始は腫瘍分子治療の歴史的転換点といえる。バイエルとKumquatによる協業は、精密腫瘍学と創薬AIを融合させた新たな治療開発モデルを象徴している。

参考文献

Bayer AG. “Bayer and Kumquat Biosciences initiate Phase I study with KRAS G12D inhibitor in patients with KRAS-mutated tumors.”
https://www.bayer.com/media/en-us/bayer-and-kumquat-biosciences-initiate-phase-i-study-with-kras-g12d-inhibitor-in-patients-with-kras-mutated-tumors/

Singhal, A., Li, B.T. & O’Reilly, E.M. “Targeting KRAS in cancer.” Nature Medicine 30, 969–983 (2024).

Herdeis, L. et al. “Stopping the beating heart of cancer: KRAS reviewed.” Current Opinion in Structural Biology 71:136–147 (2021).

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